Erlotinib 염산염 기본 정보
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상품명: |
에를로티닙 염산염 |
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동의어: |
ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;ERLOTINIB HCL SALT:TARCEVA;Erlotinib, Hydrochloride Salt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy){{ 5}}퀴나졸린아민, 염산염, OSI 774, Tarceva; N-(3-에티닐페닐)-6,7-비스-(2-메톡시에톡시)-퀴나졸린-4-아민;[6,7-비스- (2-메톡시-에톡시)-퀴나졸린-4일]-(3-에티닐-페닐)-아민; Tarceva Hydrochloride E625000 참조 |
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CAS 번호: |
183319-69-9 |
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MF: |
기음22H24ClN3O4 |
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MW: |
429.9 |
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아이넥스: |
620-491-0 |
엘로티닙 염산염 속성
| 녹는 점 | 223-225 학위 |
| 비점 | 760mmHg에서 553.6ºC |
| 보관 온도 | 불활성 분위기, -20도 이하의 냉동고에 보관 |
| 용해도 | DMSO에 용해(가열 시 최대 18mg/ml). |
| 피카 | pKa(25도): 5.42 |
| 형태 | 노란색 가루. |
| 색상 | 흰색 또는 미색 |
| 안정: | 공급된 상태로 구입일로부터 1년 동안 안정적입니다. DMSO 용액은 최대 3개월 동안 -20도에서 보관할 수 있습니다. |
Erlotinib 염산염 사용법 및 합성
| 화학적 특성 | 미색 고체 |
| 창작자 | 화이자(미국) |
| 용도 | 표피 성장 인자 수용체(EDGFR) 티로신 키나아제의 퀴나졸린 유래 소분자 억제제인 에를로티닙 하이드로클로라이드(V)는 진행성 또는 전이성 비소세포 폐암 치료용으로 2004년 11월에 승인되었습니다. 이는 진행성 폐암 치료용으로 승인된 또 다른 퀴나졸린인 게피티닙과 같은 계열에 속하지만 약동학적 특성이 개선되었습니다. 이 분자는 Pfizer에서 시작되었으며 OSI와 협력하여 개발이 시작되었습니다. OSI는 Pfizer가 Warner Lambert와 합병했을 때 약물에 대한 완전한 권리를 인수했습니다. 그 후 Genentech/Roche는 OSI와 라이센스 계약을 체결하여 미국 및 전 세계에서 약물을 개발하고 판매했습니다. |
이것은 분자 표적 약물인 엘로티닙의 염산염입니다. 미국 식품의약국(FDA)은 국소 진행성 및 전이성 췌장암의 1차 치료제로 젬시타빈과 병용한 엘로티닙(타세바)을 승인했습니다. 소분자 화합물 엘로티닙은 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. 세포 내 수용체 tyrosine kinase의 catalytic site에 adenosine triphosphate와 경쟁적으로 결합하여 인산화 반응을 억제하여 증식 신호 전달을 차단하여 종양 세포 리간드 의존적 HER-1/EGFR 활성 억제 , 종양 세포 증식을 억제하는 효과를 달성합니다. 또한 NSCLC 치료에 사용되는 또 다른 티로신 키나아제 억제제입니다.
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