(R)-3-아미노-1-부탄올 CAS NO.61477-40-5

(R)-3-아미노-1-부탄올 CAS NO.61477-40-5

키워드 제약 중간체; 둘루틴 중간체; GSK1349572 중간체; 제약 원료; 키랄 알코올; 유기산; 키랄 소분자; 유기 중간체

제품 소개

(R)-3-아미노-1-부탄올 기본 정보

상품명 (R)-3-아미노-1-부탄올
동의어 R-3-아미노-1-부탄올;(3R)-3-아미노-1-부탄올;1-부탄올,3-a미노-, (3R)-;(-)-(R)-3-a미노프로판-1-올;(3R)-3-a미노부탄-1-올;R-3-a미노부탄올;돌루테그라비르 INT 2;돌루테그라비르2
CAS 61477-40-5
엠. C4H11NO
메가 89.14
전자화폐 640-387-9

 

(R)-3-아미노-1-부탄올 화학적 특성

비점 168도
밀도 0.927
굴절률 1.4530에서 1.4570까지
에프피 56도
보관온도 불활성 가스(질소 또는 아르곤) 하에서 2~8도
용해도 디클로로메탄, DMSO에 용해 가능
형태 맑은 액체
피카 15.00±0.10(예측)
색상 무색에서 밝은 주황색에서 노란색까지

 

(R)-3-아미노-1-부탄올 사용 및 합성

용도

이는 많은 키랄 약물의 핵심 중간체입니다.

설명

항암제 4-메틸사이클로포스파마이드의 핵심 중간체이자 페니실린계 항생제 합성의 중요한 중간체, 항AIDS제 트루스비르의 핸드헬드 6원고리 합성의 핵심 중간체로 알려져 있다.

화학적 특성

테트라하이드로푸란, 에탄올, 물 및 기타 용매에 용해 가능

 

준비 방법 중 하나

1단계: 메탄올 240g과 (R) - 3-아미노부티르산 50g을 반응병에 넣고 얼음물로 식힌 후 온도를 0-10도로 낮추고 66.4g 설폭사이드 클로라이드를 천천히 첨가합니다. 떨어뜨린 후 온도를 올려 원료가 사라질 때까지 환류 반응을 시킵니다. 반응 용액을 감압 하에서 직접 농축하여 생성물을 얻습니다.

2단계: 50g (R) - 3-아미노뷰티르산 메틸에스테르 염산염과 400g 물을 4구 병에 넣고, 41.4g 탄산나트륨을 천천히 첨가한다. 5g 벤질클로로포름산염을 천천히 첨가하고, 온도를 0-10도로 조절한다. 떨어뜨린 후, 온도를 20-30도로 올리고, 원료가 없어질 때까지 3-4시간 동안 교반한다. 반응 용액을 200ml * 2 디클로로메탄으로 추출하고, 층화하고, 유기층에 합하고, 황산나트륨으로 건조한 후, 감압 하에 농축한다.

3단계: 50g (R) - 3-벤질옥시아미도부티레이트 메틸 에스테르와 250ml 에탄올을 4구 병에 넣고 저어 녹인다. 온도가 0-10도로 떨어지면 먼저 16.6g의 칼륨 보로하이드라이드를 넣고, 그 다음 45.7g의 염화마그네슘을 혼합물에 넣은 다음, 혼합물을 5시간 동안 교반한다. 원료의 검출 및 반응이 끝나면 염산 용액을 첨가하여 담금질한다. 여과 후, 여과액을 감압 하에서 증류액이 없을 때까지 농축하여 흰색 결정을 얻었다.

4단계: 50g (R) - 3-벤질옥시아미도부탄올을 4구 병에 넣고 200ml 에탄올, 2.5G 10wt% Pd/C를 첨가하고 온도를 50-60도로 올리고 수소압은 0.4-0.6mpa로 하여 원료가 없어질 때까지 유지한다. 여과 후 여과액을 감압 농축하여 유성 물질 (R) - 3-아미노부탄올을 얻었다.

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