로수바스타틴 칼슘 CAS NO.147098-20-2

상품명:

로수바스타틴 칼슘

동의어:

카스:

147098-20-2

MF:

기음44H54CaF2N6O12S2

MW:

1001.14

아이넥스:

627-028-1

녹는 점

122도

알파

D24 + 14.8도(50% 메탄올에서 c=1.012)

보관 온도

2-8 학위

형태

가루

색상

흰색에서 베이지색

광학 활동

[ ]/D + 12 ~ + 18도 , c=1 in methanol: water (1:1)

λmax

243nm(인산완충용액)(lit.)

머크

14,8270

용도

지질 저하제를 만들기 위해.

설명

고콜레스테롤혈증 치료제로 출시된 2종의 스타틴 중 하나인 로수바스타틴은 간 선택성이 높고 기존 스타틴보다 HMG-CoA 환원효소 억제 효과가 더 강력하다. 쥐 간세포에서 1.12nM의 IC50으로 콜레스테롤 생합성을 억제하며 이는 프라바스타틴보다 -100-배 높은 효능입니다. 로수바스타틴은 12- 단계 순서로 합성되며, 8단계의 피리미디닐 알데하이드 중간체의 구성 및 bketophosphorane 시약과의 Wittig 반응을 통한 디하이드록시헵테노에이트 측쇄의 도입 및 생성된 에논의 입체선택적 카르보닐 환원을 수반합니다. 로수바스타틴 5~80mg을 투여한 사람의 약동학적 특성은 용량에 따라 거의 선형입니다. 경구 투여 후, 로수바스타틴은 -20%의 경구 생체이용률과 -3h의 tmax로 빠르게 흡수됩니다. 1일 1회 투여와 호환되는 -20h의 말단 t1/2와 함께 작용 시간이 연장됩니다. 인간에서 로수바스타틴은 CYP2C9 및 CYP2C19를 통해 최소로 대사되며 CYP3A4를 통한 대사는 거의 또는 전혀 없습니다. 투여된 경구 투여량의 약 90%는 대변(모 화합물로서 92%)로 제거되고 나머지는 소변으로 제거됩니다. 로수바스타틴은 내약성이 좋은 용량에서 1세대 스타틴보다 훨씬 더 큰 정도로 LDL 콜레스테롤과 트리글리세리드를 낮추는 능력으로 인해 "수퍼스타틴"으로 간주됩니다. 고콜레스테롤혈증 환자에서 12-주간 5mg 및 10mg/일 용량의 로수바스타틴 치료는 LDL-콜레스테롤 수치의 40~43% 감소, HDL-콜레스테롤의 12~13% 증가, 17~17~ 트리글리세리드 19% 감소. 이에 비해 아토르바스타틴(10mg/일), 프라바스타틴(20mg/일) 및 심바스타틴(20mg/일)에 의한 LDL-콜레스테롤 감소의 효능 범위는 28~35%였습니다. 로수바스타틴은 1~20mg 용량에서 내약성이 좋은 약물이며 이러한 용량에서 가장 흔한 부작용은 두통, 근육통, 통증 및 인두염이며 이전에 스타틴 요법에 대해 보고된 것과 일치합니다.

화학적 특성

백색 내지 회백색 결정성 고체

성격

흰색에서 노란색? 분말

신분증

A: IR 스펙트럼
B: 자외선

칼슘 함량

3.5퍼센트 -4.5퍼센트

물

5.0퍼센트 이하

특정 회전

14.0-20.0

헤비 메탈

0.002퍼센트 이하

관련 물질
(HPLC)

부분입체이성질체

0.2퍼센트 이하

로수바스타틴 락톤

0.2퍼센트 이하

디에네

0.1퍼센트 이하

알려지지 않은 단일 불순물

0.1퍼센트 이하

총 불순물

1.0퍼센트 이하

분석(건조 기준) 퍼센트

98.0-102.0